Галантамин Ауробиндо – селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Препарат Galantamine угнетает ферменты ацетилхолинэстеразы, что влияет на нервно-мышечную активность и проводимость. Заметно повышает тонус гладких мышц и оболочек ЖКТ, способствует усиленной секреции пота и пищеварительных ферментов.
Показания. Галантамин предназначен пациентам, страдающим следующими заболеваниями: деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени, полиомиелит. Также купить Галантамин следует при наличии миастении gravis, прогрессирующей мышечной дистрофии, ДЦП, неврита, радикулита, миопатии.
Применение. Капсулы Галантамин принимают внутрь во время еды. Суточная доза составляет 8-32 мг, разделенная в 2-4 приема. При миастении gravis суточная доза разделяется на 3 приема. При болезни Альцгеймера лечение рекомендуется начинать с минимально возможной дозы. В течении 4 недель суточную дозу постепенно можно повысить до 16 мг.
Противопоказания. Запрещено принимать капсулы Галантамин Ауробиндо при гиперчувствительности к препарату, стенокардии, хронической недостаточности, эпилепсии, механических нарушениях проходимости мочевыводящих путей. Также Galantamine не принимается при беременности и кормлении грудью, и детьми в возрасте до 9 лет.
Особые указания. В случае вынужденного перерыва, повторное лечение следует начинать с минимально возможной дозировки Галантамина, при необходимости постепенно ее увеличивая. Galantamine оказывает влияние на управление транспортными средствами. Также рекомендуется воздержаться от действий, требующих повышенной концентрации.
Форма выпуска
Капсулы пролонгированного действия, 30 штук по 16 мг.
Состав
Каждая капсула содержит 16 мг активного вещества Галантамин.
Фармакологическое действие
Галантамин, третичный алкалоид, является конкурентным и обратимым ингибитором ацетилхолинэстеразы. Хотя точный механизм действия галантамина неизвестен, постулируется, что он оказывает терапевтическое действие, усиливая холинергическую функцию. Это достигается путем увеличения концентрации ацетилхолина за счет обратимого ингибирования его гидролиза холинэстеразой. Если этот механизм правильный, эффект галантамина может уменьшиться по мере развития процесса заболевания. Нет никаких доказательств того, что галантамин изменяет ход основного процесса сумасшествия.
Фармакокинетика
Поглощение и распределение
Галантамин абсорбируется со временем до пиковой концентрации около 1 часа. Абсолютная биодоступность галантамина составляет около 90%. Пища не влияет на AUC галантамина. Средний объем распределения галантамина составляет 175 л.
Связывание белка плазмы галантамина составляет 18% в терапевтически важных концентрациях. В цельной крови галантамин в основном распределяется по клеткам крови (52,7%). Соотношение концентрации галантамина в крови и плазме составляет 1:2.
Метаболизм и выведение
После перорального приема около 20% дозы выводится в виде неизмененного галантамина с мочой в течение 24 часов. Галантамин имеет конечный период полураспада около 7 часов.
Показания препарата Галантамин
Способ применения и дозы
Капсулы Галантамин следует принимать один раз в день утром, предпочтительно во время еды.
Рекомендуемая начальная доза составляет 8 мг / день. Дозировка должна быть увеличена до первоначальной поддерживающей дозы 16 мг / сут через минимум 4 недели. Следует предпринять дальнейшее увеличение до 24 мг / день через минимум 4 недели по 16 мг / день. Увеличение дозировки должно основываться на оценке клинической пользы и переносимости предыдущей дозы.
Дозировка у пациентов с нарушениями печени
У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью дозировка обычно не должна превышать 16 мг / сут. Применение капсул Галантамин у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется.
Дозировка у пациентов с почечной недостаточностью
У пациентов с клиренсом креатинина от 9 до 59 мл / мин, дозировка обычно не должна превышать 16 мг / день. У пациентов с клиренсом креатинина менее 9 мл / мин применение капсул не рекомендуется.
Противопоказания к применению
С осторожностью:
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, атриовентрикулярная блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение QT-интервала, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, «приливы», брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, диарея, абдоминальная боль, тошнота, рвота, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное выделение слюны, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов желудочно-кишечного тракта.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость, лихорадка.
Лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов, анемия, гипокалнемия, повышение уровня сахара или щелочной фосфатазы в крови.
Гематологические: тромбоцитопения, пурпура.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.
Со стороны нервной системы: часто тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; головная боль, головокружение, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо-или гиперкинезы, апраксия, афазия, анорексия, сонливость, бессонница.
Со стороны органов чувств: ринит, носовое кровотечение, нарушения зрения, спазм аккомодации, нечасто - шум в ушах.
Со стороны психики: депрессия (очень редко - с суицидом), апатия, параноидные реакции, повышение либидо, делирий.
Общие: боль в груди, повышенная потливость, уменьшение массы тела, чувство усталости, дегидратация (в редких случаях - с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Применение у детей
Противопоказан детям младше 9 лет.
Особые указания
Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы сопровождается уменьшением массы тела. Особенно это необходимо иметь ввиду при лечении пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых обычно наблюдается похудание. В связи с этим необходимо следить за массой тела у таких больных.
В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости. Как и другие холиномиметики, препарат может вызвать ваготонические эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (в т.ч. брадикардию), что необходимо учитывать у пациентов с синдромом слабости синусового узла и другими нарушениями проводимости, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, снижающими частоту сердечных сокращений (дигоксин или бета-адреноблокоторы).
При лечении Галантамином существует риск появления синкопе, в связи с чем необходимо чаще контролировать артериальное давление, особенно при приеме препарата в более высоких дозах (40 мг суточная доза). С целью предотвращения подобных побочных эффектов необходимо внимательно подбирать дозу препарата в начале лечения. Эффективность препарата у пациентов с другими типами деменции и нарушения памяти не установлена.
Препарат не предназначен для лечения пациентов со слабым когнитивным нарушением, т.е. с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в том числе управления автомобилем.
Передозировка
Симптомы: угнетение сознания (вплоть до комы), судороги, усиление степени выраженности побочных эффектов, выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией желез слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота - в/в введение атропина в дозах 0.5-1 мг. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического ответа и состояния пациента.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется комбинировать с другими холиномиметиками.
Является антагонистом опиоидов по действию на дыхательный центр. Проявляет фармакодинамический антагонизм к м-холинолитикам (атропину, гоматропина метилбромиду и др.), ганглиоблокаторам, недеполяризующим миорелаксантам, хинину, прокаинамиду.
Аминогликозидные антибиотики могут снижать терапевтическое действие галантамина. Галантамин усиливает нервно-мышечную блокаду во время общей анестезии (в т.ч. при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония). Лекарственные средства, снижающие частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокоторы) увеличивают риск усугубления брадикардии. Циметидин может увеличить биодоступность галантамина.
Все препараты, которые ингибируют и изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A4), могут повысить плазменные концентрации галантамина при одновременном их применении, в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом, тошноты и рвоты). В этом случае, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина.
Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25-30%. По этой причине не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом, зидовудином, эритромицином. Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола и седативных средств.
Условия хранения препарата Галантамин
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Галантамин
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
По рецепту.
Форма выпуска
Состав
Фармакологическое действие
Показания препарата Галантамин
Способ применения и дозы
Противопоказания к применению
Побочное действие
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение у детей
Особые указания
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Условия хранения препарата Галантамин
Срок годности препарата Галантамин
Условия реализации
АНАЛОГИ
Аналоги
Источники
г. Ростов-на-Дону, просп. Михаила Нагибина, 32/2
Заказывайте по телефону: +7 (863) 333-22-69
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером: