Теофиллин 100мг (Теопэк аналог) Теофил СР капс. 100мг №30
Аналоги
- Производитель: Nobel Ilac Sanayii ve Ticaret A.S.
- Действующее вещество: Теофиллин
- Доставим: Завтра
- Производитель: KRKA
- Действующее вещество: Теофиллин
- Доставим: Завтра
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Теофил СР — бронхолитическое средство из группы метилксантинов, которое применяют для длительного контроля симптомов при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся обратимой бронхиальной обструкцией. В клинической практике теофиллин используют при хронической бронхиальной астме, а также при некоторых хронических заболеваниях легких, включая хронический бронхит и эмфизему, когда врачу необходимо дополнить базисную терапию и уменьшить выраженность одышки, ночных симптомов и ощущения нехватки воздуха.
Механизм действия
Теофиллин оказывает несколько эффектов, значимых для дыхательной системы. Основной из них — расслабление гладкой мускулатуры бронхов, за счет чего просвет дыхательных путей расширяется и прохождение воздуха улучшается. Кроме того, препарат уменьшает чрезмерную реактивность бронхов на раздражители, то есть влияет не только на спазм, но и на склонность дыхательных путей отвечать сужением на внешние факторы.
Отдельно описан его эффект на дыхательную мускулатуру: теофиллин способен повышать сократительную способность диафрагмы, что может быть важно у пациентов с хронической дыхательной нагрузкой. Предполагается, что эти эффекты связаны с ингибированием фосфодиэстеразы и антагонизмом к аденозиновым рецепторам, хотя механизм действия полностью не сводится к одному пути.
С практической точки зрения важно понимать, что у теофиллина узкий терапевтический диапазон. Бронхорасширяющий эффект обычно развивается при определенной концентрации препарата в крови, а при превышении безопасного уровня заметно возрастает риск нежелательных реакций — от тошноты и тремора до аритмий и судорог. Именно поэтому этот препарат требует более точного подбора дозы, чем многие другие средства для длительной терапии бронхообструкции.
Как правильно принимать
Капсулы предназначены для регулярного приема по схеме, назначенной врачом. Начинать лечение принято с низких доз, а затем, если препарат переносится хорошо, повышать дозу постепенно, обычно с интервалами не менее 3 дней. Такой подход нужен для того, чтобы организм успел выйти на стабильную концентрацию препарата, а врач мог оценить переносимость и необходимость дальнейшей коррекции дозы.
Для подростков старше 16 лет и взрослых без факторов, замедляющих выведение теофиллина, в официальных схемах для пролонгированных форм описан поэтапный режим: старт обычно не превышает 300 мг в сутки, затем при хорошей переносимости возможно повышение до 400 мг в сутки, а после этого — при необходимости и под контролем врача — до 600 мг в сутки, как правило в 2 приема. Для пациентов с факторами риска замедленного выведения препарата, а также для пожилых людей, верхний предел обычно ниже — не более 400 мг в сутки, если нет возможности регулярно контролировать концентрацию теофиллина в крови.
Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности
Теофиллин применяют с особой осторожностью у пациентов с язвенной болезнью, судорожными расстройствами, а также при нарушениях сердечного ритма. Эти состояния не всегда делают лечение невозможным, но заметно повышают требования к наблюдению и оценке риска.
Отдельное значение имеют ситуации, при которых препарат начинает выводиться медленнее, чем обычно. К ним относятся пожилой возраст, сердечная недостаточность, высокая температура, сепсис, шок и некоторые другие тяжелые состояния. В таких случаях даже привычная ранее доза может стать избыточной.
Очень важен и фактор курения. Табачный дым и дым марихуаны ускоряют метаболизм теофиллина, поэтому у курящих людей потребность в препарате может быть выше. Но после прекращения курения выведение теофиллина замедляется, и прежняя доза способна привести к токсическим концентрациям.
Почему препарат требует особого контроля
Главная причина — большая индивидуальная вариабельность обмена теофиллина. У двух внешне похожих пациентов одна и та же доза может дать совершенно разную концентрацию препарата в крови: у одного — недостаточную для эффекта, у другого — близкую к токсической. Это связано с особенностями работы печени, возрастом, сопутствующими заболеваниями, курением и взаимодействием с другими лекарствами.
Кроме того, теофиллин чувствителен к лекарственным взаимодействиям. Некоторые препараты повышают его концентрацию и риск токсичности, замедляя метаболизм; среди официально упомянутых примеров — циметидин и эритромицин. Другие, напротив, ускоряют выведение и могут ослаблять эффект; к таким средствам относятся, например, рифампицин и карбамазепин. Поэтому при назначении нового лекарства, отмене старого или изменении статуса курения схема лечения теофиллином нередко требует пересмотра.
Преимущества назначения
При правильно подобранной дозе и адекватном наблюдении теофиллин может быть полезен как дополнительное средство длительного контроля у пациентов с хронической бронхообструкцией. Его клиническая ценность связана с несколькими эффектами сразу: уменьшением бронхоспазма, снижением частоты и выраженности симптомов, в том числе ночных, а также с влиянием на работу дыхательной мускулатуры. У части пациентов с хронической астмой и ХОБЛ это позволяет добиться более полного контроля симптомов в составе комбинированной терапии, особенно когда одного ингаляционного подхода недостаточно или требуется индивидуально подобранное усиление схемы лечения.
Дополнительным преимуществом формы СР является пролонгированное высвобождение: оно ориентировано на поддержание более стабильной концентрации действующего вещества по сравнению с короткодействующими формами.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Бронхиальная астма, хронический бронхит, ХОБЛ, эмфизема, бронхоспазм различного происхождения, легочная гипертензия, легочное сердце, ночное пароксизмальное апноэИнструкция по применению Теофиллин 100мг (Теопэк аналог) Теофил СР капс. 100мг №30
Форма выпуска и упаковка
Капсулы с модифицированным, то есть замедленным, высвобождением теофиллина. Формат «SR» означает пролонгированное действие: действующее вещество высвобождается постепенно, что помогает поддерживать более ровную концентрацию препарата в крови.
Состав
Активный компонент: теофиллин безводный.
Другие составляющие: нейтральные микропеллеты, отбеленный шеллак, тальк, желатиновая капсула.
Фармакодинамика и принцип действия
Теофиллин относится к ксантинам и действует как бронхолитическое средство. Его эффект связан прежде всего с подавлением активности фосфодиэстераз, накоплением циклического АМФ в клетках и блокадой аденозиновых рецепторов. На практике это приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов и уменьшению бронхоспазма. Дополнительно теофиллин стимулирует дыхательный центр, может повышать чувствительность к углекислому газу, усиливать сократимость диафрагмы и несколько снижать сопротивление в легочных сосудах.
С клинической точки зрения это не препарат для быстрого купирования внезапного тяжелого приступа удушья, а средство для симптоматического контроля и профилактики бронхоспастических состояний у тщательно отобранных пациентов. Теофиллин требует более внимательного подбора дозы, чем многие современные ингаляционные препараты, потому что терапевтический диапазон у него сравнительно узкий.
Фармакокинетические характеристики
После приема внутрь теофиллин всасывается быстро и достаточно полно, а для пролонгированных форм пик концентрации в плазме обычно достигается через 6–9 часов. Связывание с белками плазмы составляет около 60%, но при заболеваниях печени этот показатель может заметно снижаться. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. Метаболизм происходит главным образом в печени, а выведение — преимущественно почками в виде метаболитов.
Период полувыведения у разных пациентов сильно отличается. У некурящих взрослых он обычно составляет около 6–12 часов, у курящих — короче, примерно 4–5 часов; у пожилых людей, при сердечной недостаточности и болезнях печени выведение замедляется. Именно поэтому одинаковая доза у разных людей может давать совершенно разную концентрацию в крови.
Показания к применению
| Состояние | Для чего может назначаться препарат |
| Бронхиальная астма | Для симптоматического лечения и профилактики бронхоспазма у отдельных пациентов |
| Хронический бронхит | При обратимом бронхоспастическом компоненте |
| ХОБЛ, эмфизема | Для уменьшения проявлений обратимой обструкции дыхательных путей |
| Бронхоспазм различного происхождения | Как бронхолитическое средство при наличии показаний врача |
| Легочная гипертензия, легочное сердце | В некоторых схемах — как дополнительное средство |
| Ночное пароксизмальное апноэ | У отдельных пациентов по решению врача |
Противопоказания
Абсолютным ограничением считается непереносимость теофиллина или любого компонента лекарственной формы.
Особая осторожность требуется, а решение о назначении должно приниматься индивидуально, при следующих состояниях: активная язвенная болезнь, судорожные расстройства, нарушения сердечного ритма, выраженная сердечная недостаточность, заболевания печени, высокая температура в течение длительного времени, сепсис, шок, а также пожилой возраст. Во всех этих ситуациях повышается риск накопления препарата и токсических реакций.
Побочные эффекты
Наиболее типичные нежелательные реакции связаны с так называемым «кофеиноподобным» действием теофиллина: тошнота, рвота, головная боль, раздражительность, внутреннее беспокойство, бессонница, тремор, иногда диарея и учащенное мочеиспускание. Эти эффекты чаще возникают в начале лечения или при слишком быстром увеличении дозы.
При росте концентрации препарата в крови риск становится значительно серьезнее: возможны стойкая рвота, выраженная тахикардия, аритмии, возбуждение, судороги. Для теофиллина характерно то, что переход от терапевтической дозы к токсической у некоторых пациентов может происходить сравнительно быстро, особенно при изменении сопутствующей терапии, лихорадке или нарушении функции печени.
Сочетанное применение с другими средствами
| Группа / препарат | Возможный эффект |
| Циметидин | Замедляет выведение теофиллина, повышает риск токсичности |
| Эритромицин, кларитромицин | Повышают концентрацию теофиллина в крови |
| Ципрофлоксацин, эноксацин | Могут заметно увеличивать уровень теофиллина |
| Карбамазепин, рифампицин | Ускоряют метаболизм и могут ослаблять эффект |
| Аллопуринол в высоких дозах | Способен повышать концентрацию теофиллина |
| Эстрогенсодержащие контрацептивы | Могут снижать клиренс теофиллина |
| Эфедрин и другие стимуляторы | Усиливают нежелательные эффекты со стороны сердца и ЦНС |
| Аденозин | Теофиллин ослабляет его действие |
| Диазепам | Возможна фармакодинамическая взаимосвязь, требующая осторожности |
Алкоголь нежелателен на фоне приема теофиллина. По данным инструктивных материалов, однократный прием большой дозы спиртного может уменьшать клиренс теофиллина примерно на сутки и увеличивать его концентрацию в крови, а это повышает риск тошноты, сердцебиения, тремора, бессонницы и других токсических проявлений. Кроме того, сочетание может делать менее предсказуемой переносимость препарата.
Способ применения и дозы
Дозу подбирают индивидуально с учетом возраста, массы тела, курения, сопутствующих болезней и переносимости. По данным инструкций для взрослых лечение обычно начинают с меньших доз с последующим постепенным повышением. Для некурящих взрослых с массой тела 60 кг и более стартовая доза может составлять 200 мг в сутки, затем — 200 мг 2 раза в сутки; при массе менее 60 кг — 100 мг вечером, затем по 100 мг 2 раза в сутки. В ряде источников для взрослых также приводится общий ориентир 200–300 мг 2 раза в день, а общая суточная доза обычно не должна превышать 900 мг.
Терапевтическая концентрация теофиллина в крови обычно рассматривается в диапазоне 10–15 мкг/мл. При необходимости назначения более высоких доз требуется лабораторный контроль.
У пожилых пациентов, при заболеваниях печени и сердечной недостаточности дозы, как правило, должны быть ниже; у курящих пациентов потребность в дозе может быть выше из-за ускоренного метаболизма.
Передозировка
Передозировка теофиллином — потенциально опасное состояние. Ее ранними признаками могут быть тошнота, повторная рвота, выраженное сердцебиение, тремор, тревога, бессонница, головная боль. При более тяжелой интоксикации возможны нарушения ритма, резкое возбуждение, падение устойчивости гемодинамики и судороги.
Первая помощь: немедленно прекратить прием препарата и срочно обратиться за медицинской помощью. В условиях стационара применяют мониторинг ЭКГ, контроль дыхательных путей и лабораторное измерение концентрации теофиллина.
Применение у беременных и кормящих женщин
При беременности теофиллин применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Надежных хорошо контролируемых исследований у беременных недостаточно, а в официальных источниках подчеркивается необходимость осторожности. Дополнительно известно, что в третьем триместре клиренс теофиллина может снижаться, поэтому риск накопления препарата возрастает.
Теофиллин проникает в грудное молоко, причем его концентрация в молоке близка к концентрации в сыворотке матери. У младенца это может вызывать раздражительность и другие признаки легкой токсичности, особенно если у матери высокие уровни препарата в крови. Поэтому в период грудного вскармливания необходима особенно осторожная оценка дозы и наблюдение за состоянием ребенка.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Из-за возможных побочных реакций со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы — в начале лечения, при повышении дозы и при появлении нежелательных симптомов следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами.
Особые указания
Теофиллин требует особенно аккуратного применения из-за узкого терапевтического диапазона. Клинически значимая польза обычно достигается при концентрации в крови около 10–15 мкг/мл, тогда как при повышении уровня риск токсичности быстро возрастает. Именно поэтому препарат относится к средствам, где важны и симптомы, и лабораторный контроль.
Нужно сообщать врачу о курении, резком отказе от курения, лихорадке, заболеваниях печени, сердечной недостаточности, новых антибиотиках и любых изменениях в схеме лечения. Прекращение курения может повысить уровень теофиллина, потому что метаболизм препарата замедляется. Аналогично действуют некоторые инфекции и лекарственные взаимодействия.
Не следует самостоятельно увеличивать дозу при ухудшении дыхания. При остром обострении хронического заболевания легких увеличение дозы теофиллина дает ограниченную дополнительную пользу, но повышает вероятность токсичности.
Условия продажи
Рецептурный отпуск.
Рекомендации по хранению
Хранить препарат следует в сухом месте, при температуре, указанной на упаковке, защищая от влаги и доступа детей.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Аналоги
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Ростов-на-Дону, просп. Михаила Нагибина, 32/2
Заказывайте по телефону: +7 (863) 333-22-69
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
