Этосуксимид — противоэпилептическое средство, которое применяют прежде всего для контроля абсансов— особого типа приступов, при которых человек на несколько секунд “выключается” из происходящего: взгляд становится неподвижным, может появляться частое моргание, а контакт с окружающими на этот момент теряется. Именно при абсансах этосуксимид считается одним из базовых препаратов первой линии.
Этосуксимид относится к противосудорожным препаратам, уменьшающим патологическую электрическую активность в головном мозге, связанную с развитием абсансов. В более профессиональном изложении его действие связывают прежде всего с влиянием на T-типа кальциевые каналы в таламо-кортикальных нейронных сетях, которые участвуют в формировании характерных для абсансов ритмических разрядов. За счёт этого снижается вероятность коротких эпизодов утраты осознания.
Этосуксимид принимают внутрь, обычно ежедневно в одно и то же время, строго по схеме, назначенной врачом. Лечение, как правило, начинают с небольшой дозы, а затем постепенно повышают её, чтобы добиться контроля приступов и одновременно снизить риск нежелательных реакций. Пошаговое увеличение дозы часто проводят с интервалами примерно 4–7 дней.
Ориентиры по стартовым дозам в классических схемах такие:
Для многих детей рабочей считается доза около 20 мг/кг/сутки, но окончательное количество препарата всегда подбирают индивидуально — по эффективности, переносимости и клиническому ответу. Дозы свыше 1,5 г в сутки допустимы только под особо тщательным врачебным наблюдением.
Лечение может быть длительным. Даже если приступы прекратились, препарат не отменяют самостоятельно. Резкая отмена недопустима, потому что она может привести к учащению приступов и даже к тяжёлому ухудшению течения эпилепсии, включая эпилептический статус.
Основное прямое противопоказание — аллергия на этосуксимид, метсуксимид или другие производные сукцинимида, а также на компоненты конкретной лекарственной формы.
С осторожностью препарат применяют в следующих ситуациях:
1. Заболевания печени и необходимость клинического наблюдения. Перед началом и в ходе лечения врачу важно учитывать состояние печени и общее самочувствие пациента, поскольку на фоне этосуксимида описаны серьёзные лекарственные реакции с вовлечением печени, почек, крови и других органов.
2. Психические и поведенческие изменения. Как и другие противоэпилептические средства, этосуксимид может быть связан с появлением или усилением депрессии, тревоги, раздражительности, необычных изменений поведения, а в редких случаях — суицидальных мыслей. Такие симптомы требуют немедленного контакта с врачом.
3. Гематологические осложнения. Редко возможны серьёзные нарушения со стороны крови. Настораживающие признаки: необъяснимая температура, частые инфекции, боль в горле, кровоточивость дёсен, лёгкое появление синяков, выраженная слабость. При таких симптомах медицинская оценка нужна без промедления.
4. Кожные и системные аллергические реакции. Сыпь, крапивница, язвочки во рту, шелушение кожи, отёк лица, увеличение лимфоузлов, пожелтение кожи или склер — всё это поводы срочно обратиться за помощью.
5. Смешанные формы эпилепсии. Если этосуксимид используется изолированно у пациента со смешанными типами приступов, в некоторых случаях возможно учащение больших судорожных приступов. Поэтому при сложной структуре эпилепсии препарат должен назначаться особенно взвешенно.
Форма выпуска и упаковка
Ethoxa выпускается в форме сиропа для приема внутрь.
Упаковка: флакон 120 мл с наружной картонной пачкой.
Состав
Активный компонент: этосуксимид.
Другие элементы:
Фармакодинамика и принцип действия
Этосуксимид относится к противоэпилептическим средствам, которые в наибольшей степени используются при абсансных приступах. Его действие связано с подавлением патологической ритмической активности в таламо-кортикальных цепях мозга, которая лежит в основе типичных абсансов. Препарат уменьшает характерную для абсансов генерализованную пик-волновую активность, за счет чего снижает частоту эпизодов кратковременного «выключения» сознания.
Фармакокинетические характеристики
После приема внутрь этосуксимид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Для вещества характерно системное распределение с достижением клинически значимых концентраций в крови; метаболизм происходит преимущественно в печени, а выведение идет как в виде метаболитов, так и частично в неизмененном виде через почки. Период полувыведения достаточно продолжительный, поэтому препарат обычно принимают ежедневно по схеме, назначенной врачом, а изменение дозы проводят постепенно.
Показания к применению
Контроль абсансной эпилепсии.
Противопоказания
Препарат противопоказан при гиперчувствительности к этосуксимиду, другим сукцинимидам или любому компоненту лекарственной формы.
Также препарат требует особой осторожности, а иногда и пересмотра схемы лечения, если у пациента имеются:
Побочные эффекты
Нежелательные реакции на этосуксимид могут затрагивать пищеварительную систему, нервную систему, психоэмоциональное состояние, кожу и кроветворение. По данным инструкций, возможны тошнота, боль в животе, снижение аппетита, сонливость, головокружение, головная боль, утомляемость, икота, а также кожная сыпь. Более серьезные, но менее частые риски включают изменения крови, иммунные реакции, лекарственно-индуцированную тромбоцитопению, тяжелые кожные реакции и психические изменения, включая суицидальные мысли.
Сочетанное применение с другими средствами
| Сочетаемое средство/группа | Возможный эффект | Что это значит на практике |
| Вальпроевая кислота/вальпроат | Может менять концентрацию этосуксимида | Нужен контроль переносимости, иногда — уровня препарата и коррекция дозы |
| Фенитоин | Этосуксимид может повышать уровень фенитоина | Возрастает риск токсичности фенитоина |
| Другие противоэпилептические средства | Возможны фармакокинетические и клинические взаимодействия | Схему должен вести врач, самолечение недопустимо |
| Средства, угнетающие ЦНС | Может усиливаться сонливость и заторможенность | Нужна осторожность при одновременном применении |
Алкоголь на фоне терапии нежелателен. Он способен усиливать сонливость, заторможенность, ухудшать внимание и координацию, а у некоторых пациентов — снижать предсказуемость контроля приступов.
Способ применения и дозы
Этосуксимид принимают внутрь, строго по схеме, назначенной врачом. Дозу обычно подбирают постепенно, начиная с меньших количеств и повышая их до достижения клинического эффекта и хорошей переносимости. Для этосуксимида типичен индивидуальный подбор дозировки с учетом возраста, массы тела, частоты приступов и ответа на лечение.
У детей расчет часто ведут по массе тела. У взрослых и подростков доза также титруется постепенно.
Контроль лечения может включать оценку клинического эффекта, переносимости, а иногда — лабораторный мониторинг.
Передозировка
Передозировка может проявляться выраженной сонливостью, заторможенностью, тошнотой, рвотой, угнетением центральной нервной системы, нарушением координации и, в тяжелых случаях, угнетением дыхания или комой.
Лечение в основном поддерживающее и проводится в медицинском учреждении.
Применение у беременных и кормящих женщин
Этосуксимид проходит через плаценту. Для противоэпилептических препаратов в целом описан повышенный риск врожденных нарушений развития, поэтому при беременности вопрос лечения всегда требует индивидуального баланса между риском для плода и риском неконтролируемых приступов у матери.
Во время грудного вскармливания данные требуют осторожности. Не исключается проникновение препарата в грудное молоко; поэтому необходима индивидуальная оценка пользы и риска, а у ребенка — наблюдение за сонливостью, набором массы и общим состоянием.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Этосуксимид может ухудшать психомоторные функции, особенно в начале терапии, при повышении дозы или в сочетании с другими препаратами, влияющими на центральную нервную систему. Возможны сонливость, замедление реакции, головокружение.
Поэтому до оценки собственной переносимости следует избегать:
Особые указания
Особого внимания требуют ситуации, если:
Условия продажи
Этосуксимид относится к рецептурным противоэпилептическим препаратам.
Рекомендации по хранению
В оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте, при соблюдении температурного режима, указанного производителем на упаковке и в инструкции.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Аналоги
Источники
г. Ростов-на-Дону, просп. Михаила Нагибина, 32/2
Заказывайте по телефону: +7 (863) 333-22-69
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером: