- Каталог
- Противоопухолевые препараты
- Нинтеданиб (Варгатеф аналог) 150мг капс. Nindanib №60
Нинтеданиб (Варгатеф аналог) 150мг капс. Nindanib №60
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Нинтеданиб — противофиброзный препарат, который применяют при заболеваниях, сопровождающихся прогрессирующим рубцеванием легочной ткани. Его назначают взрослым пациентам с идиопатическим легочным фиброзом, с хроническими интерстициальными заболеваниями легких с прогрессирующим фиброзирующим течением, а также при интерстициальном поражении легких, связанном с системной склеродермией. Смысл терапии заключается в замедлении ухудшения функции легких и сдерживании скорости структурного повреждения ткани дыхательной системы.
Механизм действия
Нинтеданиб относится к ингибиторам тирозинкиназ. Он блокирует сигнальные пути, связанные с рецепторами факторов роста, которые участвуют в патологической перестройке легочной ткани, активации фибробластов, формировании избыточного межклеточного матрикса и прогрессировании фиброза. Упрощенно говоря, препарат вмешивается в процессы, из-за которых нормальная эластичная ткань легких постепенно замещается более плотной, малофункциональной рубцовой тканью.
Такой механизм не “восстанавливает” уже сформировавшийся фиброз мгновенно и не заменяет кислородную поддержку, легочную реабилитацию или лечение основного системного заболевания. Однако он направлен на ключевые молекулярные звенья, поддерживающие прогрессирование процесса.
Как правильно принимать
Стандартный режим для взрослых при большинстве утвержденных показаний — по 150 мг два раза в сутки, обычно с интервалом около 12 часов. Капсулы принимают во время еды, что помогает улучшить переносимость со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальная суточная доза — 300 мг.
Если на фоне лечения появляются выраженная диарея, тошнота, рвота, повышение печеночных ферментов или другие значимые нежелательные реакции, врач может временно прервать терапию, снизить дозу до 100 мг 2 раза в день либо рассмотреть отмену препарата.
По длительности приема заранее фиксированного короткого курса обычно нет. Нинтеданиб принимают столько, сколько это клинически оправдано и пока сохраняется приемлемый баланс между пользой и побочными реакциями.
Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности
Препарат требует осторожности у пациентов с заболеваниями печени, так как на фоне терапии возможно повышение трансаминаз и билирубина, а риск лекарственного поражения печени возрастает при исходных нарушениях печеночной функции. Также настороженность нужна при склонности к кровотечениям, одновременном приеме антикоагулянтов, недавно перенесенных хирургических вмешательствах, наличии язвенных поражений желудочно-кишечного тракта и при высоком риске перфорации органов ЖКТ.
Отдельного внимания требуют сердечно-сосудистые риски. В инструкции упоминаются артериальные тромбоэмболические события, поэтому при ишемической болезни сердца, перенесенном инфаркте или выраженной сосудистой патологии необходимость лечения и наблюдения оценивают особенно тщательно. Нужна осторожность и у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией.
Очень частой проблемой на фоне терапии является диарея. Поэтому при учащении стула важно рано начать регидратацию и как можно быстрее сообщить врачу.
Почему препарат требует особого контроля
Нинтеданиб относится к терапии, которая должна назначаться и сопровождаться врачом, имеющим опыт ведения интерстициальных заболеваний легких. Это связано не только со сложностью самих диагнозов, но и с необходимостью регулярно оценивать функцию печени, переносимость лечения, выраженность желудочно-кишечных побочных реакций, риск кровотечений и общую динамику легочного процесса. В официальных материалах отдельно подчеркивается, что лечение должен начинать специалист, знакомый с такими заболеваниями.
Особый контроль нужен еще и потому, что препарат действует длительно и системно: он не дает быстрый “симптоматический” результат, зато может вызывать осложнения, которые поначалу кажутся неспецифичными.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Идиопатический легочный фиброз, интерстициальное заболевание легких, связанное с системной склерозойИнструкция по применению Нинтеданиб (Варгатеф аналог) 150мг капс. Nindanib №60
Форма выпуска и упаковка
Мягкие желатиновые капсулы.
Упаковка рассчитана на 60 капсул.
Состав
Каждая капсула содержит 150 мг ниндеданиба в форме эзилата.
Также в составе значатся дополнительные компоненты, представленные в листке-вкладыше.
Фармакодинамика и принцип действия
Нинтеданиб относится к ингибиторам тирозинкиназ. Его действие направлено не на симптом, а на один из ключевых биологических механизмов прогрессирования фиброза. Препарат блокирует сигнальные пути, связанные с рецепторами факторов роста VEGF, FGF и PDGF, которые участвуют в активации фибробластов, ремоделировании ткани и нарастании рубцовых изменений в легких. Проще говоря, ниндеданиб вмешивается в молекулярные процессы, за счет которых нормальная легочная ткань постепенно замещается более плотной и менее функциональной.
Фармакокинетические характеристики
После приема внутрь максимальная концентрация ниндеданиба в плазме обычно достигается примерно через 2–4 часа. Прием пищи увеличивает экспозицию препарата примерно на 20% и делает всасывание более предсказуемым, поэтому капсулы рекомендуют принимать именно с едой. Абсолютная биодоступность невысокая — около 4,7%, что связано с выраженным эффектом первого прохождения и особенностями транспорта вещества.
Связывание с белками плазмы очень высокое — около 97,8%, главным образом с альбумином. Период эффективного полувыведения у пациентов с идиопатическим легочным фиброзом составляет около 9,5 часа, что и объясняет стандартный режим приема дважды в день. Основной путь выведения — через желчь и кишечник; почечное выведение неизмененного вещества минимально и составляет менее 1% от дозы.
Показания к применению
| Показание | Когда рассматривают препарат |
| Идиопатический легочный фиброз (ИЛФ) | При подтвержденном диагнозе прогрессирующего фиброзирующего заболевания легких у взрослых |
| Другие хронические фиброзирующие интерстициальные заболевания легких с прогрессирующим фенотипом | Когда у пациента документируется дальнейшее ухудшение течения ILD, несмотря на стандартный подход |
| Интерстициальное заболевание легких, связанное с системной склерозой (SSc-ILD) | Когда требуется замедлить снижение функции легких на фоне системного аутоиммунного процесса |
Противопоказания
Препарат не применяют при беременности.
Также он противопоказан при установленной повышенной чувствительности к самому ниндеданибу или к любому компоненту капсулы.
Побочные эффекты
Наиболее типичные нежелательные реакции связаны прежде всего с желудочно-кишечным трактом. Чаще всего возникают диарея, тошнота, рвота, боли в животе, снижение аппетита и уменьшение массы тела.
Очень важная группа реакций — повышение печеночных ферментов и лекарственно-индуцированное поражение печени. Именно поэтому контроль переносимости должен быть не эпизодическим, а плановым.
Диарея считается самой частой проблемой на фоне лечения. В клинических исследованиях она нередко требовала коррекции терапии, временного перерыва или перехода на меньшую дозу.
Клинически значимыми, хотя и менее частыми, считаются кровотечения, артериальные тромбоэмболические события, желудочно-кишечная перфорация, протеинурия вплоть до нефротического диапазона, а также редкие тяжелые неврологические осложнения, описанные в пострегистрационном наблюдении.
Сочетанное применение с другими средствами
| Группа/препарат | Что важно знать |
| Сильные ингибиторы P-gp (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин) | Могут повышать концентрацию ниндеданиба в крови и усиливать риск нежелательных реакций |
| Сильные индукторы P-gp (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой) | Могут уменьшать концентрацию ниндеданиба и ослаблять ожидаемый эффект |
| Антикоагулянты | Нужна повышенная осторожность из-за возможного увеличения риска кровотечений |
| Пирфенидон | Существенного фармакокинетического конфликта не показано, но сочетание может усиливать желудочно-кишечную и печеночную нагрузку |
| Бозентан | Существенного влияния на фармакокинетику ниндеданиба не выявлено |
| ГКС и НПВС | На фоне факторов риска могут повышать опасность желудочно-кишечной перфорации |
Алкоголь
На фоне препарата, способного вызывать повышение трансаминаз, тошноту, рвоту, диарею и обезвоживание, употребление алкоголя нежелательно. Спиртное может усиливать нагрузку на печень, ухудшать переносимость лечения и затруднять оценку причин побочных симптомов. Этот запрет особенно важен для пациентов с уже измененными печеночными пробами, хроническими болезнями печени, истощением или выраженными желудочно-кишечными реакциями.
Способ применения и дозы
Стандартная взрослая схема — по 150 мг 2 раза в сутки примерно с интервалом 12 часов. Капсулы следует принимать вместе с пищей.
Максимальная суточная доза для взрослых — 300 мг.
При плохой переносимости допускается снижение дозы до 100 мг 2 раза в сутки либо временная отмена препарата с последующим возвратом к терапии. При легком нарушении функции печени стартовая доза обычно уменьшается до 100 мг 2 раза в день. При умеренной и тяжелой печеночной недостаточности лечение, как правило, не рекомендуется.
Передозировка
По имеющимся данным, при избыточном приеме чаще ожидаются усиление желудочно-кишечных симптомов и рост печеночных ферментов. Тактика включает немедленное прекращение приема препарата и общие поддерживающие меры: контроль состояния, восполнение жидкости, оценку функции печени, симптоматическую помощь.
Применение у беременных и кормящих женщин
Беременность — противопоказание для терапии ниндеданибом.
Во время грудного вскармливания ниндеданиб не рекомендуют. Данных о проникновении в грудное молоко человека нет, но риск для ребенка исключить нельзя, и в официальных документах прямо указано на необходимость прекращения грудного вскармливания на период терапии.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Нинтеданиб оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортом и механизмами. Рекомендуется осторожность.
Особые указания
Лечение требует регулярного лабораторного контроля функции печени. Печеночные пробы рекомендуется выполнить до начала терапии, затем регулярно в первые месяцы лечения и далее по клинической необходимости.
Особая осторожность нужна пациентам с риском кровотечений, ишемической болезни сердца, недавно перенесенными абдоминальными операциями, язвенной болезнью, дивертикулярной болезнью, а также тем, кто получает антикоагулянты, НПВС или системные глюкокортикостероиды.
Пациентам также важно знать, что курение снижает экспозицию ниндеданиба и может ослаблять ожидаемый терапевтический эффект. Поэтому прекращение курения до начала лечения и отказ от него во время терапии рассматриваются как часть рационального лечения.
Условия продажи
Нинтеданиб относится к рецептурным средствам.
Рекомендации по хранению
Капсулы следует хранить при температуре до 25 °C, в оригинальной упаковке, с защитой от влаги и света, в недоступном для детей месте.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Ростов-на-Дону, просп. Михаила Нагибина, 32/2
Заказывайте по телефону: +7 (863) 333-22-69
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
